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第十一章 降血脂的药物选择

2026-03-08 16:00作者:刘烨编著

一、降血脂的西药

1、他汀类:这是近年来备受推崇的药物,主要包括辛伐他汀、阿伐他汀、洛伐他汀等。

2、胆汁酸结合树脂:主要包括考来烯胺可考来替泊。

3、酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药:甲亚油酰胺。

主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物

1、贝特类:对于甘油三酯升高的患者,主要应用此类药物,包括吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特等。

2、烟酸类:主要包括烟酸和阿西莫司。

降低脂蛋白的药物

主要有烟酸、烟酸戊四醇酯、阿西莫司、新霉素及多沙唑嗪等。

副作用

他汀类药

是目前常用的降低血清总胆固醇的首选药物,治疗单纯性血清总胆固醇水平增高者,也用于以血清总胆固醇水平增高为主,且伴有血清三酰甘油水平轻度增高者。这类药物主要包括洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)和西立伐他汀(拜斯亭)等。如长期服用可有腹胀、腹泻、便秘、头痛、失眠、皮疹、血栓性血小板减少性紫癜(见于面部、胸部、肢端有弥漫性瘀斑、伴血小板计数减少)。此外,还有精神抑郁、感觉异常、多发生于面部、头皮、舌头和四肢,表现为麻木感、烧灼感、皮肤过敏或疼痛。并可引起脱皮、血清转氨酶升高。最严重的不良反应为横纹肌溶解,表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶水平升高等,发生率约为1‰。若及时被发现立即停药,肌病还是可以逆转的,并且不会造成肾功能衰竭。

他汀类药如与环孢素、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、抗真菌药、蛋白酶抑制剂、贝特类药、烟酸类药等联合使用时,肌肉溶解的情况可能会加剧,所以,应加以注意。另外,上述他汀类药物,虽然有服用剂量仅为微克的西立伐他汀,但若与贝特类调脂药合用后会造成横纹肌溶解而导致死亡的严重不良反应事件。因此,目前世界上某些国家及我国均已相继停止使用,此外,上述他汀类药物对有严重肝功能损害者或对本品有过敏史者禁用。孕妇,哺乳期、育龄期妇女慎用。

贝特类药

为目前用于治疗血清三酰甘油水平增高的首选药物。也用于治疗以血清三酰甘油水平增高为主,并伴有血清总胆固醇水平轻度增高者。这类药物包括非诺贝特(力平之)、苯扎贝特(必降脂)和吉非罗齐(诺衡)等。长期服用可能会出现的副作用有消化道反应、胆结石发生增加、粒细胞增多、皮疹、肌炎、室性心律失常、体重增加、轻度贫血、血清转氨酶升高和血糖升高等。对原有肝肾功能不全、妊娠和哺乳期妇女禁用。

烟酸类药

主要用于治疗单纯性血清三酰甘油水平增高者。也可用于治疗以血清三酰甘油水平增高为主,并伴有血清总胆固醇水平轻度增高者。这类药物包括烟酸、烟酸肌醇酯、阿昔莫司(乐脂平)等,大量服用可引起消化道反应,同时该类药物有扩张小血管的作用,因此,病人容易出现颜面潮红、皮肤瘙痒等症状,部分病人还可出现胃炎、胃溃疡及房性心律失常、血尿酸水平增高等不良反应。所以,对原有溃疡病、痛风、肝功能不全及孕妇禁用。

胆酸螯合剂类药

适用于治疗单纯性血清总胆固醇水平增高病人。这类药物包括考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)和降胆葡胺(降脂3号树脂)等。服用后容易出现腹胀、腹泻(脂肪痢)、厌食、维生素A、D、K等缺乏、腹痛或肠梗阻等症状,主要是由于树脂类药物大量服用所造成。由于其胃肠道反应较重,目前国内在临**已不大应用。

普罗布考(丙丁酚)

用于治疗血清总胆固醇水平增高的病人,常见的副作用有腹痛、腹泻和腹胀。曾有过出现心电图异常、心律失常的报道,还有可致血清高密度脂蛋白胆固醇水平降低的不良作用。

鉴于调脂药副作用是多种多样的,因此,当您在服用调脂药时,要密切注意观察,特别要把重点放在肝功能损害和肌肉疾病等方面,以便及时发现和及时处理。

二、常用降血脂药物有哪些

降血脂药物分类:降血脂药物主要有:贝特类、他汀类、胆汁酸隔离剂、烟酸类。贝特类药物对三酰甘油有明显降低作用,如非诺贝特(立平脂)、吉非贝齐(诺衡)和苯扎贝特(必降脂)等

(1)降脂药的作用机制:降血脂药物是目前治疗高脂血症的主要手段之一,其主要作用机制有如下几个方面:

①阻止胆酸和胆固醇从肠道吸收,促进胆酸和胆固醇随粪便排出;

②抑制胆固醇的体内合成和促进胆固醇的转化;

③促进细胞膜上低密度脂蛋白受体表达,加速脂蛋白分解;

④激活脂蛋白代谢酶类,促进三酰甘油的水解;

⑤阻止其他脂质的体内合成,或促进其他脂质代谢。某一种降血脂药的作用机制可以是上述机制中的一种,也可能具有多种降血脂机制。

(2)降血脂药物分类:降血脂药物主要有:贝特类、他汀类、胆汁酸隔离剂、烟酸类。贝特类药物对三酰甘油有明显降低作用,如非诺贝特(立平脂)、吉非贝齐(诺衡)和苯扎贝特(必降脂)等;他汀类药物对胆固醇和低密度脂蛋白有明显降低作用,如洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀(舒降脂)、普伐他汀(普拉固)、富伐他汀(来适可)

和阿托伐他汀(力普妥)等;胆汁酸隔离剂和烟酸类药物现已较少应用。此外,还有中药制剂,如红衄制剂(脂必妥、血脂康)等。目前应用最广、疗效最为确定的是他汀类药物。

(3)常用降血脂药物的用法简介如下

1)降总胆固醇药

①考来烯胺:商品名消胆胺,口服,每次4~5g,每日1~6次;

②考来替:商品名降胆宁,口服,每次10g,每日2次;

③普罗布考:商品名丙丁酚,El服,每次0.5g,每日2次;

④弹性酶:口服,每次0.5g,每日3次。

2)主要降总胆固醇兼降三酰甘油药:

①洛伐他汀:商品名美降脂、乐瓦停、洛之达、洛特,每日晚饭后服10~80mg;

②普伐他汀:商品名普拉固、美百乐镇、帕瓦停,每日晚饭后服10~40mg;

③辛伐他汀:商品名舒降脂,塞瓦停每日晚饭后服5~40mg;

④富伐他汀:每日晚饭后服20~80mg;

⑤血脂康:口服,每次O.6g,每日2次。

3)主要降三酰甘油兼降总胆固醇药:

①烟酸:口服,每次1~2g,每日3次;

②烟酸肌醇酯:口服,每次0.2~0.6g,每日3次;

③阿西莫司:商品名氧甲吡嗪、乐脂平,口服,每次O.25g,每日2~3次;

④氯贝特:商品名安妥明、冠心平、氯贝丁酯,口服,每次0.25~O.5g,每日3次;

⑤苯扎贝特:商品名必降脂、康脂平、必降脂缓释片,口服,每次O.2g,每日3次;

⑥益多酯:商品名特调脂,洛尼特,口服,每次O.25g,每日2~3次;

⑦非诺贝特:商品名力平脂、普鲁脂芬,口服,每次O.1g,每日3次;

⑧吉非贝齐:商品名诺衡、湘江诺衡、洁脂、康利脂,口服,每次O.6g,每日2次;

⑨泛硫乙胺:商品名潘特生,口服,每次O.2g,每日3次。

4)降三酰甘油药:

①海鱼油:商品名多烯康、脉络康、鱼油烯康。口服,每次2g,每日3次。

②复方氯苯丁酯钙片:商品名降脂平片。饭后口服,每次1片。

三、常用调脂药物的用法和剂量范围

1、他汀类:

阿托伐他汀(如立普妥等)10-80mg,每晚一次口服;

辛伐他汀(如舒降之等),10-40mg,每晚一次口服;

普伐他汀(如普拉固等),10-40mg,每晚一次口服;

氟伐他汀(如来适可等),10-40mg,每晚一次口服。

2、贝特类:

非诺贝特(如立平之等),100mg,每日三次,或微粒型200mg每日一次口服;

苯扎贝特(如必降脂等),200mg,每日三次,或缓释型400mg每日一次口服。

3、普罗布考(之乐等):口服,每次4片,每日两次(早晚餐时服用)。

4、烟酸生育酚酯(维尔新等):100-200mg/次,每天三次口服。

5、阿西莫司(乐知平、阿昔莫司、益平等):0.25g/次,每日1-2次口服。

四、高血脂的中医治疗

所谓高脂血症 ,是指血脂浓度超过正常高限。中医认为 ,本病多为脾胃亏虚 ,运化失常,致使痰浊积聚 ,气滞血瘀 ,或肝火上炎 ,阴虚阳亢所为 ,中医一般分为以下几型。

一、脾虚湿盛型 :证见脘腹胀闷 ,不思饮食 ,泛恶欲呕 ,口淡不渴 ,腹痛腹泻 ,头身重困 ,舌胖 ,苔白腻 ,脉濡滑。当以健脾化湿为治 ,可选用 :苍术、白术、厚朴、陈皮、桂枝、猪苓、泽泻、茯苓各 10克 ,生姜 3片 ,大枣 5枚 ,甘草 5克 ,水煎服 ,每日 1剂 (下同)。

二、气血不足型 :证见少气懒言 ,乏力自汗 ,面色苍白或萎黄 ,心悸失眠 ,舌淡而嫩 ,脉细弱。当以气血双补为治 ,可选用 :当归、川芎、白芍、熟地、党参、白术、茯苓、圆肉各 1 0克 ,黄芪 15克 ,大枣 5枚 ,炙甘草 5克。

三、痰浊中阻型 :证见头目眩晕 ,头痛头重 ,胸闷心悸 ,食欲不振 ,呕恶痰涎 ,肢体困重 ,或见形体丰肥 ,或闭经 ,舌苔白腻 ,脉滑。当以祛湿化痰为治 ,可选用 :天麻、苍白术、法夏、茯苓、陈皮、泽泻、扁豆、菖蒲各 10克 ,吴萸、甘草各 5克。

四、肝肾阴虚型 :证见头晕目眩 ,健忘失眠 ,耳鸣如蝉 ,咽干口燥 ,胁痛 ,腰膝酸软 ,五心烦热 ,颧红盗汗 ,男子遗精 ,女子月经量少 ,舌红少苔 ,脉细数。当以滋补肝肾为治 ,可选用 :枸杞子 15克 ,**、生地、熟地、山药、萸肉、茯苓、泽泻、丹皮、天麦冬各 10克 ,石斛 20克。

五、肝胆湿热型 :证见胁肋胀痛 ,口苦纳呆 ,口气臭秽 ,呕恶腹胀 ,大便不调 ,小便短赤 ,或阴囊湿疹 ,或睾丸肿胀疼痛 ,或带下黄臭 ,外阴瘙痒 ,舌苔黄腻 ,脉弦数。当以清泄湿热 ,疏利肝胆为治 ,可选用 :龙胆草、木通、甘草各 5克 ,黄芩、山栀子、泽泻、生地、柴胡、当归、车前草各 10克 ,茵陈 15克。

六、肝火上炎型 :证见头目眩晕 ,耳鸣如潮 ,面红目赤 ,口苦咽干 ,胁肋灼痛 ,烦躁易怒 ,不寐或恶梦纷纭 ,或吐血衄血 ,便秘尿赤 ,舌质红 ,苔黄糙 ,脉弦数。当以清肝泻火为治 ,可选用 :当归、龙胆草、山栀子、黄芩、黄柏、黄连、大黄、芦荟各 10克 ,草决明 15克 ,青黛 5克 (冲服 )。

七、气滞血瘀型 :证见情志抑郁 ,易怒 ,胸闷而喜太息 ,胸胁或**胀满 ,走窜疼痛 ,少腹疼痛 ,性情急躁 ,或月经不调 ,痛经 ,或咽中如梗 ,吞之不下 ,吐之不出 ,舌质紫暗 ,或有瘀斑 ,脉涩或弦涩。当以疏肝理气 ,活血化瘀为治 ,可选用 :桃仁、当归、川芎、白芍、熟地、丹参、柴胡、佛手、枳壳各 10克 ,红花 5克 ,山楂 15克。

五、详细介绍降血脂的中药

近年来临床研究证明,许多中药都具有降低血脂的作用,如草决明、泽泻、何首乌、蒲黄、山楂、大黄、红花、银杏叶、虎杖、月见草、茵陈、麦芽等。

(1)草决明又叫决明子,为豆科一年生植物钝叶决明或决明的成熟种子。是一种味甘苦微寒的中药,主要含有植物固醇及蒽醌类物质,具有抑制血清胆固醇升高和动脉粥样硬化斑块形成的作用,降血脂效果显著。临**常用草决明50克,加水适量,煎后分2次服用。连服1月,可使胆固醇逐渐降至正常水平。

(2)何首乌为蓼科多年生草本植物何首乌的根块,气味苦寒,含有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素等蒽醌类物质,能促进肠道蠕动,减少胆固醇吸收,加快胆固醇排泄,从而起到降低血脂,抗动脉粥样硬化的作用。临床常用何首乌片口服,每次5片,每日3次,连用1~3个月,有效率可达89%。何首乌有补肝肾、益精血,通便泻下等功效,尤其适用于老年高血脂症兼有肝肾阴虚、大便秘结的病人。

(3)泽泻为泽泻科多年生沼泽植物泽泻的块茎,味甘淡性寒,含有三萜类化合物,能影响脂肪分解,使合成胆固醇的原料减少,从而具有降血脂,防治动脉粥样硬化和脂肪肝的功效。常用泽泻降脂片,每次3片,每日3次,2~3个月为1疗程。

(4)蒲黄为香蒲科水生草本植物水烛蒲黄的花粉,性味甘平,含有谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等植物甾醇,能抑制肠道吸收外源性胆固醇,从而起到降低血脂的作用。但只有生蒲黄有作用,蒲黄油及残渣无此药效。临**所用片剂或冲剂,每日量相当于生蒲黄30克,1~2个月为1疗程,有显著的降胆固醇作用。

(5)山楂为蔷薇科落叶灌木或小乔木植物野山楂的果实,性味酸甘微温,含山楂酸、酒石酸、柠檬酸等类物质。有扩张血管,降低血压,降低胆固醇,增加胃液消化酶等作用。临**常用山楂片,每次2~3片,每日3次,1个月为1疗程。也可用山楂果50克,加水煎,代茶饮。

(6)大黄为蓼科多年生草本植物掌叶大黄或唐古特大黄的根状茎。味苦性寒,含大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚等蒽醌衍生物。具有降低血压和胆固醇等作用。临床治疗高脂血症病人,口服大黄粉每次0.25克,每日4次,1个月为1疗程,降低胆固醇有效率84%,甘油三脂也有一定程度下降。生大黄有攻积通便,活血化瘀作用。所以,尤适用于偏实证及大便干结的高血脂病人。

(7)红花为菊科二年生草本植物红花的花,味辛而性温,含有红花甙、红花油,红花黄色素、亚油酸等,其有扩张冠状动脉,降低血压以及降低血清总胆固醇和甘油三脂的作用。临**常用量每次20毫升,每日3次,口服,连续4~5个月,降胆固醇有效率为72%。

(8)银杏叶为银杏科落叶乔木植物银杏树的干燥叶,含莽草酸、白果双黄酮、异白果双黄酮、甾醇等成分。实验研究和临床证明,有降低血清胆固醇、扩张冠状动脉的作用。对治疗高血压,高脂血症及冠心病心绞痛有一定作用。单用或配川芎、红花。如银川红片,用量每日5~10克。

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